Amitriptylín - návod na použitie, recenzie, analógy a formy uvoľňovania (tablety a dražé 10 mg a 25 mg, injekcie v ampulkách) lieku na liečbu depresie a psychózy u dospelých, detí a tehotenstva. Kombinácia s alkoholom

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na používanie lieku Amitriptylín. Poskytuje spätnú väzbu od návštevníkov tohto webu - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov na používanie amitriptylínu v ich praxi. Veľkou požiadavkou je aktívne pridať svoje recenzie na liek: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, prípadne neboli oznámené výrobcom v anotácii. Analógy amitriptylínu v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu depresie, psychózy a schizofrénie u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Kombinácia lieku s alkoholom.

Amitriptylín je antidepresívum (tricyklické antidepresívum). Má tiež analgetický (centrálny pôvod), antiserotonínový účinok, pomáha eliminovať nočnú inkontinenciu moču a znižuje chuť do jedla..

Má silný periférny a centrálny anticholinergický účinok vďaka svojej vysokej afinite k m-cholinergným receptorom; silný sedatívny účinok spojený s afinitou k H1-histamínovým receptorom a alfa-blokujúci účinok.

Má vlastnosti antiarytmického liečiva triedy IA, ako je chinidín v terapeutických dávkach, spomaľuje komorové vedenie (pri predávkovaní môže spôsobiť závažný intraventrikulárny blok).

Mechanizmus antidepresívneho účinku je spojený so zvýšením koncentrácie noradrenalínu a / alebo serotonínu v centrálnom nervovom systéme (CNS) (zníženie ich reverznej absorpcie).

K akumulácii týchto neurotransmiterov dochádza v dôsledku inhibície ich spätného zachytenia cez membrány presynaptických neurónov. Pri dlhodobom používaní znižuje funkčnú aktivitu beta-adrenergných a serotonínových receptorov v mozgu, normalizuje adrenergný a serotonergný prenos a obnovuje rovnováhu týchto systémov, ktorá je narušená v depresívnych stavoch. V úzkostných stavoch zmierňuje úzkosť, agitovanosť a depresívne príznaky..

Mechanizmus protivredového pôsobenia je spôsobený sedatívnym a m-anticholinergickým účinkom. Účinnosť počas bedwettingu je evidentne spôsobená anticholinergnou aktivitou, ktorá vedie k zvýšeniu schopnosti močového mechúra natiahnuť sa, k priamej beta-adrenergnej stimulácii, aktivite alfa-adrenergných agonistov, sprevádzanej zvýšením tonusu zvierača a centrálnou blokádou vychytávania serotonínu. Má centrálny analgetický účinok, o ktorom sa predpokladá, že je spôsobený zmenami v koncentrácii monoamínov v centrálnom nervovom systéme, najmä serotonínu, a účinkom na endogénne opioidné systémy..

Mechanizmus účinku bulimie nervosa nie je jasný (môže byť podobný mechanizmu depresie). Výrazný účinok lieku sa prejavuje u bulímie u pacientov bez depresie aj v jej prítomnosti, zatiaľ čo pokles bulímie možno pozorovať bez súčasného oslabenia samotnej depresie..

Pri vykonávaní celkovej anestézie znižuje krvný tlak a telesnú teplotu. Neinhibuje monoaminoxidázu (MAO).

Antidepresívny účinok sa vyvinie do 2 až 3 týždňov od začiatku používania.

farmakokinetika

Absorpcia je vysoká. Prechádza (vrátane nortriptylínu - metabolitu amitriptylínu) cez histohematologické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry, placentárnej bariéry a prechádza do materského mlieka. Vylučuje sa obličkami (hlavne vo forme metabolitov) - 80% za 2 týždne, čiastočne žlčou.

indikácia

• Depresia (najmä pri úzkostných, agitačných a spánkových poruchách, vrátane detských, endogénnych, involučných, reaktívnych, neurotických, drog, s organickým poškodením mozgu);
• v rámci komplexnej terapie sa používa pri zmiešaných emocionálnych poruchách, psychóze pri schizofrénii, odvykaní od alkoholu, poruchách správania (aktivita a pozornosť), nočnej enuréze (s výnimkou pacientov s hypotenziou močového mechúra), bulímii nervose, syndróme chronickej bolesti (chronickej bolesti u pacientov s rakovinou, migréna, reumatické choroby, atypické bolesti tváre, postherpetická neuralgia, posttraumatická neuropatia, diabetická alebo iná periférna neuropatia), bolesti hlavy, migréna a (prevencia), žalúdočné vredy a dvanástnikové vredy.

Uvoľnenie formulárov

10 mg a 25 mg tablety.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie (injekcie do injekčných ampúl).

Návod na použitie a dávkovanie

Priradiť vo vnútri, bez žuvania, okamžite po jedle (na zníženie podráždenia žalúdočnej sliznice).

U dospelých s depresiou je počiatočná dávka 25 - 50 mg v noci, potom sa dávka môže postupne zvyšovať, berúc do úvahy účinnosť a znášanlivosť lieku, až na 300 mg denne v 3 rozdelených dávkach (väčšina dávky sa užíva v noci). Keď sa dosiahne terapeutický účinok, dávka sa môže postupne znižovať na minimum účinné v závislosti od stavu pacienta. Trvanie liečebného cyklu je určené stavom pacienta, účinnosťou a znášanlivosťou terapie a môže sa pohybovať od niekoľkých mesiacov do 1 roka a podľa potreby aj ďalších. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa v starobe, s miernymi poruchami, ako aj s bulímiou nervózou, ako súčasť komplexnej liečby zmiešaných emocionálnych a behaviorálnych porúch, psychózy pri schizofrénii a abstinencii od alkoholu, predpisuje dávka 25 - 100 mg denne (v noci), pri minimálnej účinnej dávke - 10 - 50 mg za deň.

Na prevenciu migrény so syndrómom chronickej bolesti neurogénnej povahy (vrátane predĺžených bolestí hlavy), ako aj na komplexnú liečbu žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov - od 10 do 12,5 - 25 do 100 mg za deň (maximálna dávka) prijaté v noci).

Deti ako antidepresívum: od 6 do 12 rokov - 10 až 30 mg denne alebo 1 až 5 mg / kg denne, v dospievaní - až 100 mg za deň.

S nočnou enurézou u detí vo veku 6 - 10 rokov - 10 - 20 mg za deň v noci, 11 - 16 rokov - až 50 mg za deň.

Vedľajší účinok

• rozmazané videnie;
• mydriáza;
• zvýšený vnútroočný tlak (iba u jedincov s lokálnou anatomickou predispozíciou - úzky uhol prednej komory);
• ospalosť;
• mdloby;
• únava
• Podráždenosť;
• úzkosť;
• dezorientácia;
• halucinácie (najmä u starších pacientov a pacientov s Parkinsonovou chorobou);
• úzkosť;
• mánia;
• poškodenie pamäte;
• znížená schopnosť koncentrácie;
• nespavosť;
• sny „nočnej mory“;
• slabosť;
• bolesť hlavy;
• ataxia;
• zvýšené a zvýšené epileptické záchvaty;
• zmeny elektroencefalogramu (EEG);
• tachykardia;
• búšenie srdca
• závraty;
• ortostatická hypotenzia;
• arytmie;
• labilita krvného tlaku (zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku);
• suché ústa
• zápcha
• nevoľnosť, zvracanie;
• pálenie záhy;
• gastralgia;
• zvýšenie chuti do jedla a telesnej hmotnosti alebo zníženie chuti do jedla a telesnej hmotnosti;
• stomatitída;
• zmena chuti;
• hnačka;
• stmavenie jazyka;
• zväčšenie veľkosti (opuchu) semenníkov;
• gynekomastia;
• zväčšenie prsníkov;
• galaktorei;
• znížené alebo zvýšené libido;
• znížená účinnosť;
• kožná vyrážka;
• svrbenie
• fotosenzitivita;
• angioedém;
• žihľavka;
• strata vlasov;
• hluk v ušiach;
• opuch
• hyperpyrexia;
• opuchnuté lymfatické uzliny;
• zadržiavanie moču.

kontraindikácie

• precitlivenosť;
• používať spolu s inhibítormi MAO a 2 týždne pred začiatkom liečby;
• infarkt myokardu (akútne a subakútne obdobia);
• akútna intoxikácia alkoholom;
• akútna intoxikácia liekmi na spanie, analgetikami a psychoaktívnymi drogami;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• závažné narušenie AV a intraventrikulárneho vedenia (blokáda nôh zväzku His, blok AV 2 polievkové lyžice);
• obdobie laktácie;
• deti do 6 rokov;
• galaktózovej intolerancie;
• nedostatok laktázy;
• malabsorpcia glukózy a galaktózy.

Tehotenstvo a laktácia

U tehotných žien by sa liek mal používať len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Preniká do materského mlieka a môže u dojčiat spôsobiť ospalosť. Aby sa predišlo rozvoju syndrómu „vysadenia“ u novorodencov (prejavujúceho sa dýchavičnosťou, ospalosťou, črevnou kolikou, zvýšenou nervovou dráždivosťou, zvýšeným alebo zníženým krvným tlakom, trasmi alebo spastickými účinkami), amitriptylín sa postupne ruší najmenej 7 týždňov pred očakávaným pôrodom..

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 6 rokov.

U detí, dospievajúcich a mladých ľudí (do 24 rokov) s depresiou a inými duševnými poruchami zvyšujú antidepresíva v porovnaní s placebom riziko samovražedných myšlienok a samovražedného správania. Preto pri predpisovaní amitriptylínu alebo iného antidepresíva v tejto kategórii pacientov by malo byť spojené riziko samovraždy a prínosy ich použitia.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby je nevyhnutná kontrola krvného tlaku (u pacientov s nízkym alebo labilným krvným tlakom sa môže ešte viac znížiť); počas liečby - kontrola periférnej krvi (v niektorých prípadoch sa môže vyvinúť agranulocytóza, v súvislosti s ktorou sa odporúča monitorovať krvný obraz, najmä so zvyšujúcou sa telesnou teplotou, vývojom príznakov podobných chrípke a angíny), pri dlhodobej liečbe - monitorovanie funkcií CVS a pečene. U starších pacientov a pacientov s ochorením CCC je indikovaná kontrola srdcového rytmu, krvného tlaku a EKG. Na EKG je možný výskyt klinicky nevýznamných zmien (vyhladenie vlny T, depresia segmentu S-T, rozšírenie komplexu QRS)..

Pri náhlom pohybe do vertikálnej polohy z polohy ležania alebo sedenia je potrebná opatrnosť.

Počas liečby by sa malo vylúčiť použitie etanolu..

Priradiť najskôr 14 dní po odobratí inhibítorov MAO, začínajúc malými dávkami.

Náhle prerušenie podávania po dlhodobej liečbe je možné, že sa vyvinie „abstinenčný“ syndróm.

Amitriptylín v dávkach nad 150 mg za deň znižuje prah konvulzívnej aktivity (riziko epileptických záchvatov u pacientov s predispozíciou, ako aj v prítomnosti ďalších faktorov predisponujúcich výskyt konvulzívneho syndrómu, napríklad pri používaní antipsychotík (antipsychotiká) by sa malo poškodiť mozog akejkoľvek etiológie (antipsychotiká). ), počas obdobia odmietnutia etanolu alebo odňatia liekov s antikonvulzívnymi vlastnosťami, napríklad benzodiazepínov). Ťažká depresia je charakterizovaná rizikom samovražedných účinkov, ktoré môžu pretrvávať až do dosiahnutia významnej remisie. V tejto súvislosti môže byť na začiatku liečby indikovaná kombinácia s liekmi zo skupiny benzodiazepínov alebo s antipsychotikami a stály lekársky dohľad (poučenie dôveryhodných agentov o uchovávaní a vydávaní liekov). U detí, dospievajúcich a mladých ľudí (do 24 rokov) s depresiou a inými duševnými poruchami zvyšujú antidepresíva v porovnaní s placebom riziko samovražedných myšlienok a samovražedného správania. Preto pri predpisovaní amitriptylínu alebo akýchkoľvek iných antidepresív u tejto kategórie pacientov by sa malo spájať riziko samovraždy a prínos ich použitia. V krátkodobých štúdiách u ľudí starších ako 24 rokov sa riziko samovraždy nezvýšilo, zatiaľ čo u ľudí starších ako 65 rokov sa mierne znížilo. Počas liečby antidepresívami majú byť všetci pacienti sledovaní kvôli včasnému odhaleniu samovražedných tendencií..

U pacientov s cyklickými afektívnymi poruchami sa počas obdobia depresívnej fázy môžu počas liečby vyvinúť manické alebo hypomanické stavy (je potrebné znížiť dávku alebo vysadiť liek a predpísať antipsychotikum). Ak existujú indikácie, po zastavení týchto stavov je možné pokračovať v liečbe nízkymi dávkami.

Z dôvodu možných kardiotoxických účinkov je potrebná opatrnosť pri liečbe pacientov s tyreotoxikózou alebo pacientov, ktorí dostávajú preparáty hormónov štítnej žľazy..

V kombinácii s elektrokonvulzívnou terapiou sa predpisuje iba pri starostlivom lekárskom dohľade.

U predisponovaných pacientov a starších pacientov to môže vyprovokovať vývoj drogových psychóz, najmä v noci (po vysadení lieku zmiznú v priebehu niekoľkých dní).

Môže spôsobiť paralytickú črevnú obštrukciu, najmä u pacientov s chronickou zápchou, u starších pacientov alebo u pacientov, ktorí sú nútení sledovať pokojný odpočinok.

Pred vykonaním celkovej alebo lokálnej anestézie by mal byť anestetik upozornený, že pacient užíva amitriptylín.

V dôsledku anticholinergického účinku je možné zníženie slzenia a relatívneho zvýšenia množstva hlienu v zložení slznej tekutiny, čo môže viesť k poškodeniu epitelu rohovky u pacientov, ktorí používajú kontaktné šošovky..

Pri dlhodobom používaní sa pozoruje zvýšený výskyt zubného kazu. Potreba riboflavínu sa môže zvýšiť.

Štúdia reprodukcie na zvieratách odhalila nepriaznivý vplyv na plod a adekvátne a prísne kontrolované štúdie u gravidných žien sa nevykonali. U tehotných žien by sa liek mal používať len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Preniká do materského mlieka a môže u dojčiat spôsobiť ospalosť. Aby sa predišlo rozvoju syndrómu „vysadenia“ u novorodencov (prejavujúceho sa dýchavičnosťou, ospalosťou, črevnou kolikou, zvýšenou nervovou dráždivosťou, zvýšeným alebo zníženým krvným tlakom, trasmi alebo spastickými účinkami), amitriptylín sa postupne ruší najmenej 7 týždňov pred očakávaným pôrodom..

Deti sú citlivejšie na akútne predávkovanie, ktoré by sa malo považovať za nebezpečné a potenciálne pre nich smrteľné..

Počas liečebného obdobia je potrebné opatrne viesť vozidlo a vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií..

Liekové interakcie

Pri kombinovanom použití etanolu (alkoholu) a liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém (vrátane iných antidepresív, barbiturátov, benzadiazepínov a všeobecných anestetík), je možné významne zvýšiť inhibičný účinok na centrálny nervový systém, útlm dýchania a hypotenzívny účinok. Zvyšuje citlivosť na nápoje obsahujúce etanol (alkohol).

Zvyšuje anticholinergický účinok liekov s anticholinergickou účinnosťou (napríklad deriváty fenotiazínu, antiparkinsoniká, amantadín, atropín, biperidén, antihistamíny), čo zvyšuje riziko vedľajších účinkov (z centrálneho nervového systému, zraku, čriev a močového mechúra). V kombinácii s anticholinergikami, derivátmi fenotiazínu a benzodiazepínmi - vzájomné zvýšenie sedatívnych a centrálnych anticholinergných účinkov a zvýšené riziko epileptických záchvatov (zníženie prahu záchvatovej aktivity); Deriváty fenotiazínu môžu navyše zvyšovať riziko neuroleptického malígneho syndrómu.

Pri kombinácii s antikonvulzívami je možné zvýšiť inhibičný účinok na centrálny nervový systém, znížiť prahovú hodnotu konvulzívnej aktivity (pri použití vo vysokých dávkach) a znížiť účinnosť druhej.

Pri kombinácii s antihistaminikami klonidín zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém; s atropínom - zvyšuje riziko paralytickej črevnej obštrukcie; s liekmi, ktoré spôsobujú extrapyramidálne reakcie - zvýšenie závažnosti a frekvencie extrapyramidálnych účinkov.

Pri súčasnom použití amitriptylínu a nepriamych antikoagulancií (kumarínových alebo indadiónových derivátov) je možné zvýšiť ich antikoagulačnú aktivitu. Amitriptylín môže zvýšiť depresiu spôsobenú glukokortikosteroidmi (GCS). Lieky na liečbu tyreotoxikózy zvyšujú riziko rozvoja agranulocytózy. Znižuje účinnosť fenytoínu a alfa-blokátorov.

Inhibítory mikrozomálnej oxidácie (cimetidín) predlžujú T1 / 2, zvyšujú riziko toxických účinkov amitriptylínu (môže vyžadovať zníženie dávky o 20 - 30%), induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín, fenytoín, nikotín a perorálne kontraceptíva) znižujú plazmatické koncentrácie a znížiť účinnosť amitriptylínu.

Spoločné použitie s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehydhydrogenázy vyvoláva delírium.

Fluoxetín a fluvoxamín zvyšujú koncentráciu amitriptylínu v plazme (môže byť potrebné zníženie dávky amitriptylínu o 50%).

Perorálne kontraceptíva a estrogény obsahujúce estrogén môžu zvýšiť biologickú dostupnosť amitriptylínu.

Pri súčasnom použití amitriptylínu s klonidínom, guanetidínom, betanidínom, rezerpínom a metyldopou - zníženie ich hypotenzívneho účinku; s kokaínom - riziko rozvoja srdcových arytmií.

Antiarytmiká (ako je chinidín) zvyšujú riziko porúch rytmu (pravdepodobne spomaľujú metabolizmus amitriptylínu)..

Pimozid a probukol môžu zvýšiť srdcové arytmie, čo sa prejavuje predĺžením intervalu Q-T na EKG..

Zvyšuje účinok na epitafrin, norepinefrín, izoprenalín, efedrín a fenylefrín na CVS (vrátane prípadov, keď sú tieto lieky súčasťou lokálnych anestetík) a zvyšuje riziko porúch srdcového rytmu, tachykardie a závažnej hypertenzie..

Pri kombinácii s alfa-adrenergnými agonistami na intranazálne podanie alebo na použitie v oftalmológii (s významnou systémovou absorpciou) sa vazokonstrikčný účinok týchto liekov môže zvýšiť..

Ak sa užíva spolu s hormónmi štítnej žľazy - vzájomné zvýšenie terapeutického účinku a toxických účinkov (vrátane srdcových arytmií a stimulačného účinku na centrálny nervový systém).

M-anticholinergiká a antipsychotické lieky (antipsychotiká) zvyšujú riziko hyperpyrexie (najmä v horúcom počasí).

Pri súbežnom predpisovaní s inými hematotoxickými liekmi je možné zvýšiť hematotoxicitu.

Nekompatibilné s inhibítormi MAO (je možné zvýšiť frekvenciu období hyperpyrexie, sú možné závažné kŕče, hypertenzívne krízy a smrť pacienta).

Analógy lieku Amitriptylín

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Amizole;
• Amirol;
• Amitriptylín z Lechivy;
• Amitriptylín Nycomed;
• Amitriptylín-AKOS;
• Amitriptylín-Grindeks;
• Amitriptylín šošoviek;
• Amitriptylín-Ferein;
• Amitriptylín hydrochlorid;
• Apo-amitriptylín;
• Vero-amitriptylín;
• Saroten Retard;
• Tryptisolum;
• Elivel.

Komplikácie a vedľajšie účinky amitriptylínu

Stránka poskytuje referenčné informácie iba na informačné účely. Diagnóza a liečba chorôb by sa mala vykonávať pod dohľadom odborníka. Všetky lieky majú kontraindikácie. Vyžadujú sa odborné konzultácie!

Vo väčšine prípadov je liek nazývaný amitriptylín pacientmi dobre tolerovaný, ale podlieha iba všetkým dostupným bezpečnostným opatreniam. Okrem toho musí pacient pomocou tohto lieku včas zabrániť a napraviť určité vedľajšie účinky. Pretože tento farmaceutický produkt má sedatívny účinok, nemá vplyv na kvalitu a trvanie spánku. Vzhľadom na túto skutočnosť sa tento liek môže užiť ešte pred spaním..

Najväčší počet vedľajších účinkov sa vyskytuje hlavne v dôsledku pomerne silnej anticholinergickej vlastnosti. Medzi tieto vedľajšie účinky patrí klasifikácia ako rozšírené zornice a rozmazané videnie, sucho v ústach, ako aj zápcha a obštrukcia čriev. V prípade použitia tohto lieku v nadmerných dávkach si môže pacient tiež všimnúť oneskorenie, ako aj problémy s močením. Existujú prípady, keď majú pacienti úplnú atóniu močového mechúra. Pri užívaní nadmerných dávok tohto lieku je možné pozorovať dokonca tras trias. Je možné výskyt a pocity intoxikácie, apatie, ako aj nadmernej ospalosti, závratov a letargie..

Pretože amitriptylín má tiež alfa-adrenolytický účinok, pri použití tohto lieku sa u pacienta môže vyvinúť aj ortostatická hypotenzia sprevádzaná kolapsovými stavmi, slabosťou, mdloby a tachykardiou. Často poznamenal a parestézia. Okrem toho sa veľmi často vyskytujú alergické reakcie..

Jeden z najnebezpečnejších vedľajších účinkov priebehu liečby týmto liekom sa považuje za porušenie srdcového rytmu. V prípade takéhoto porušenia je veľmi dôležité čo najskôr znížiť celkovú dávku amitriptylínu. Okamžite upozornite čitateľa na skutočnosť, že počas liečby týmto liekom môže mať pacient záchvaty, ktoré sa so svojím vzhľadom budú podobať záchvatom epilepsie. V takýchto prípadoch sa pacientom okrem amitriptylínu predpisujú aj antikonvulzívne lieky. Obzvlášť často sa konvulzívne stavy vyvíjajú u pacientov, ktorí majú akékoľvek poranenia alebo lézie mozgu alebo lebky.

Ak má pacient schizofréniu alebo hlbokú depresiu, použitie tohto farmaceutického činidla môže viesť k rozvoju hypománie, mánie alebo dysforického dráždivého stavu. U týchto pacientov je amitriptylín najčastejšie nahradený inými vhodnými liekmi, spolu s ktorými môžu byť tiež predpísané antipsychotiká, normotiká, hormonálne lieky atď. Vo všetkých prípadoch všetko závisí od celkového zdravotného stavu, ako aj od diagnózy. Záverom konštatujeme, že akékoľvek zmeny vášho zdravia spojené s použitím amitriptylínu by sa mali urýchlene prediskutovať s odborníkom. Inak môžu byť komplikácie veľmi vážne a niekedy dokonca život ohrozujúce..

Autor: Pashkov M.K. Koordinátor obsahu projektu.

Amitriptylín tablety návod na použitie - analógy - recenzie

Amitriptylín je predstaviteľom triedy tricyklických antidepresív. Je to jeden z najaktívnejších predstaviteľov svojej triedy. Amitriptylín je rozšírený kvôli nízkym nákladom a dostupnosti väčšiny pacientov.

Uvoľňovací formulár

Amitriptylín je dostupný vo forme injekčných roztokov, tabliet, poťahovaných a nepotiahnutých, ako aj dražé. Predĺžená forma (dlhodobo pôsobiaca) je vyrobená vo forme kapsúl.

Existujú rozdiely v dávkovaní rôznych foriem. Roztok je dostupný v množstve 10 mg látky v 1 ml, ampulkách 1 ml a 2 ml. Tablety bez škrupiny obsahujú 25 mg účinnej látky v škrupine - 10, 25, 50, 75 mg. Kapsuly obsahujú 50 mg amitriptylínu.

štruktúra

Účinnou látkou lieku, bez ohľadu na formu uvoľňovania, je amitriptylín. Pomocné látky sa môžu líšiť. Roztok obsahuje vodu na injekciu a monosacharid. Tablety zahŕňajú laktózu, celulózu, zlúčeniny horčíka, sodíka, kremíka a titánu, ako aj povidón. Tablety škrupiny sa vyznačujú prítomnosťou škrobu, mastenca, propylénglykolu. Kapsuly obsahujú želatínu a farbivá.

Účinok na organizmus je zabezpečený iba účinnou látkou, zvyšné zložky liečiva nemajú aktivitu liečiva. Droga je vydávaná striktne podľa predpisu.

farmaceutický účinok

Amitriptylín je predstaviteľom triedy tricyklických antidepresív. Je to jeden z najaktívnejších predstaviteľov svojej triedy. Amitriptylín je rozšírený kvôli nízkym nákladom a dostupnosti väčšiny pacientov.

Terapeutický účinok amitriptylínu je založený na inhibícii spätného vychytávania mnohých monoamínov, predovšetkým norepinefrínu, dopamínu a serotonínu. V zjednodušenej verzii je tento mechanizmus nasledujúci.

Mozgové neuróny obsahujúce monoamínové prekurzory na svojich koncoch prenášajú impulzy do iných buniek pomocou uvedených látok. Keď impulz prejde, monoamíny sa z bunky vypustia do synaptickej štrbiny a prenášajú informácie do inej bunky. Potom sa znova vrátia do bunky - tento proces sa nazýva spätné vychytávanie - je zameraná na činnosť amitriptylínu..

Norepinefrín, dopamín a serotonín sú zodpovedné za zlepšenie nálady, zníženie bolesti a zníženie úzkosti. Depresia je jedným z prejavov nedostatku monoamínov. Amitriptylín blokuje spätné vychytávanie týchto látok, zatiaľ čo ich počet v synaptickej štrbine medzi bunkami sa zvyšuje. Bunka, do ktorej monoamíny netečú späť, začína intenzívne syntetizovať nové. To sa nestane okamžite, čo vysvetľuje oneskorené pôsobenie lieku. Čím viac monoamínov neurón produkuje, tým viac prechádza na iný neurón, čím výraznejšia je nálada..

Okrem uvedených vlastností má amitriptylín ešte jednu vec - znižuje vplyv parasympatickej a čiastočne sympatickej časti autonómneho nervového systému, ktorý je sprevádzaný veľkým počtom vedľajších účinkov..

indikácia

Použitie amitriptylínu je opodstatnené v týchto prípadoch:

• Ťažká depresia, a to aj pri úzkostnej zložke, agitovanosti, agitovanosti, halucináciách;
• Znížená nálada kvôli organickej patológii mozgu;
• Schizofrénia s depresívnym syndrómom;
• Syndróm závažnej bolesti s rôznymi somatickými patológiami;
• Závažné formy porúch spánku;
• Závažné poruchy príjmu potravy;
• Bedwetting u detí psychogénnej povahy;
• Fobické poruchy úzkosti.

Na profylaktické účely je amitriptylín prijateľný u pacientov s častými a závažnými záchvatmi migrény..

kontraindikácie

Amitriptylín bez ohľadu na dostupnosť indikácií nie je predpísaný, ak má pacient tieto choroby:

• Dekompenzované srdcové zlyhanie;
• Dekompenzované zlyhanie obličiek a / alebo pečene;
• Infarkt myokardu mladší ako mesiac;
• Vysoko riziková hypertenzia v poslednom štádiu;
• glaukóm;
• Ťažké arytmie, blokáda srdcového impulzu akejkoľvek lokalizácie;
• Adenóm prostaty;
• Vek do 12 rokov;
• Ochorenia červenej kostnej drene;
• Peptický vred ktorejkoľvek časti zažívacieho kanála;
• Alergické reakcie na zložky liečiva;
• Bipolárna porucha s manickým syndrómom.

Tehotenstvo a kŕmenie sú kontraindikácie na predpisovanie vysokých dávok lieku. Možnosť predpisovania amitriptylínu deťom a tehotným ženám by sa mala nájsť osobitne..

Vedľajšie účinky

Pretože tento nástroj ovplyvňuje rôzne štruktúry tela vrátane autonómneho nervového systému, má veľké množstvo vedľajších účinkov. Autonómny nervový systém reguluje funkčnú činnosť všetkých vnútorných orgánov, pretože pôvodný účel amitriptylínu vyžaduje starostlivé sledovanie stavu životných funkcií tela..

Často dochádza k reakcii kardiovaskulárneho systému. Prejavuje sa znížením tlaku, mdlobou v dôsledku hypotenzie, zvýšením srdcovej frekvencie, sú možné blokády impulzného vedenia. Mnoho pacientov v prehľadoch naznačuje porušenie gastrointestinálneho traktu: sucho v ústach, zápchu a niekedy aj nevoľnosť. Pre mnohých je na začiatku prijímania dilatácia žiakov, zrakové postihnutie, neschopnosť zamerať oko na objekt.

Nástroj často vedie k ospalosti, zníženej koncentrácii, zvýšenému chuti do jedla a nárastu hmotnosti. Variant normy sa pri jej posudzovaní považuje za pokles sexuálnej túžby, neschopnosť dosiahnuť sexuálne uspokojenie. U mužov sa môže objaviť zväčšenie prsníkov - gynekomastia.

V zriedkavých prípadoch sú možné zmyslové poruchy, pocity pálenia, plazivosť pod kožou. U malého počtu pacientov amitriptylín inhibuje aktivitu červenej kostnej drene, čím znižuje obsah všetkých krvných buniek.

Jedným z najnebezpečnejších vedľajších účinkov je zvýšené riziko samovraždy. Je vhodné začať s užívaním drogy v nemocnici pod dohľadom zdravotníckeho personálu. Pred predpísaním sa uistite, že pacient nemá samovražedné myšlienky. V prípade pochybných odpovedí - predpíšte modernejšie a bezpečnejšie drogy.

predávkovať

Pri zvýšení dávky lieku nad 0,5 g sa môžu objaviť príznaky, ktoré naznačujú predávkovanie. V tomto prípade dochádza k depresii vedomia až do kómy alebo naopak k agitácii s halucináciami a delírium. Ak je povolená dávka prekročená, zvyšuje sa pravdepodobnosť vedľajších účinkov. V tomto prípade majú takmer všetci pacienti abnormality v činnosti srdca až po ťažké arytmie. Dávka vyššia ako 1 g môže byť fatálna..

V prípade predávkovania je potrebné pacienta hospitalizovať na jednotke intenzívnej starostlivosti. Pri použití lieku vo vnútri je potrebné predpísať výplach žalúdka, klystír a sorbenty. Potom - začnite detoxikáciu a symptomatickú liečbu. V prípade spôsobu podania injekcie sa nemá predpisovať výplach žalúdka a sorbenty. Ak pacient pije viac, ako je predpísaná dávka, ale nie sú pozorované žiadne patologické reakcie, je potrebné počas dňa pacienta starostlivo sledovať..

Dávkový režim

Dávka amitriptylínu sa volí individuálne pre každého pacienta. Je známe, že liečivo v minimálnych dávkach nemá prakticky žiadny terapeutický účinok. Stredné dávky majú vzrušujúci účinok, vysoké dávky majú sedatívny účinok. Tieto informácie sa používajú pri výbere dávkovacieho režimu..

Najprv sa predpisuje 50 mg liečiva raz denne, potom sa každá dávka postupne zvyšuje o 25 mg. Priemerná terapeutická dávka je 200 mg, ale v prípade potreby ju možno zvýšiť alebo znížiť. Intervaly koncentrácie, ktoré vedú k vzrušujúcemu a sedatívnemu účinku, sú individuálne pre každého pacienta. Účinok liečiva sa môže pozorovať najmenej dva týždne po začiatku podávania.

Inštrukcie na používanie

Droga sa užíva raz alebo dvakrát denne po jedle. Denná dávka je rozdelená rovnomerne medzi dávky. Ak sa liek užíva jedenkrát denne, mali by ste ho piť večer po večeri. Počas ošetrovania je zakázané viesť vozidlo alebo vykonávať práce, ktoré si vyžadujú neustále sústredenie pozornosti. S prudkým prerušením užívania lieku je možné vyvinúť abstinenčný syndróm. Ďalej by sa malo objasniť stiahnutie amitriptylínu.

Tricyklické antidepresívum sa nemá kombinovať s alkoholom. Pitie alkoholu je nebezpečné nielen pred užitím tablety, ale aj pred jej užitím. Získajte viac informácií o interakcii medzi amitriptylínom a alkoholom. Okrem toho je zakázaný amitriptylín s inhibítormi MAO, iné tricyklické antidepresíva, antiparkinsoniká, blokátory ganglií. Pri užívaní SSRI, sedatív, antipsychotík, adrenomimetík sa predpisuje obozretne.

analógy

Amitriptylín nie je len názov lieku, ale aj účinná látka. Existujú analógy s obchodnými názvami, kde za hlavnou látkou je názov spoločnosti, napríklad amitriptylín nycomed - farmaceutická spoločnosť Nycomed. Nasledujúce lieky sú podobné účinkom ako amitriptylín:

Prvé liečivo na zozname obsahuje tiež účinnú látku amitriptylín, ostatné - ostatné látky zo zoznamu tricyklických antidepresív. Finančné prostriedky nie sú vzájomne zameniteľné. Mali by ste sa poradiť s lekárom o zmene liečebného režimu.

recenzia

Recenzie pacientov užívajúcich amitriptylín:

Amitriptyline Nycomed - návod na použitie

NÁVOD
na použitie lieku na lekárske účely

Evidenčné číslo:

Obchodné meno:

Medzinárodný nechránený názov:

Dávková forma:

filmom obalené tablety

štruktúra

Jedna filmom obalená tableta 10 mg obsahuje:
účinná látka: amitriptylín hydrochlorid 11,3 mg, vyjadrené ako amitriptylín 10 mg;
pomocné látky: stearát horečnatý 0,25 mg, povidón 0,83 mg, mastenec 2,25 mg, mikrokryštalická celulóza 9,5 mg, zemiakový škrob 28,2 mg, monohydrát laktózy 27,0 mg;
obal: propylénglykol 0,2 mg, oxid titaničitý 0,8 mg, hypromelóza 1,2 mg, mastenec 0,8 mg.
Jedna 25 mg filmom obalená tableta obsahuje:
účinná látka: amitriptylín hydrochlorid 28,3 mg, vyjadrené ako amitriptylín 25 mg;
pomocné látky: stearát horečnatý 0,5 mg, povidón 0,6 mg, mastenec 4,5 mg, mikrokryštalická celulóza 18,0 mg, zemiakový škrob 38,0 mg, monohydrát laktózy 40,2 mg;
obal: propylénglykol 0,3 mg, oxid titaničitý 0,9 mg, hypromelóza 1,4 mg, mastenec 0,9 mg.

popis

Biele filmom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné.

Farmakoterapeutická skupina:

Kód ATX: [N06AA09]

Farmakologické vlastnosti

Amitriptylín je tricyklické antidepresívum zo skupiny neselektívnych inhibítorov spätného vychytávania monoamínov. Má silný tymoanaleptický a sedatívny účinok..
farmakodynamika
Mechanizmus antidepresívneho účinku amitriptylínu je spojený so zvýšením obsahu norepinefrínu a serotonínu v synaptickej štrbine v centrálnom nervovom systéme (CNS)..
K akumulácii týchto neurotransmiterov dochádza v dôsledku inhibície ich spätného zachytenia membránami presynaptických neurónov..
Amitriptylín je blokátor Ml a M2 muskarínových cholinergných receptorov, H1 histamínových receptorov a α1 adrenergných receptorov. Podľa tzv. Monoamínovej hypotézy existuje korelácia medzi emocionálnym tónom a funkciou neurotransmiterov v synapsiách mozgu..
Jasná korelácia medzi koncentráciou amitriptylínu v krvnej plazme a klinickým účinkom nie je preukázaná, ale optimálny klinický účinok sa zjavne dosahuje pri koncentráciách v rozmedzí 100 - 160 μg / l..
Klinické oslabenie depresie sa dosiahne po dosiahnutí rovnovážnej plazmatickej koncentrácie po 2-6 týždňoch liečby.
Okrem toho má amitriptylín účinok podobný chinidínu na inerváciu srdca..
farmakokinetika
sania
Po perorálnom podaní sa amitriptylín rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme (Cmax) sa dosiahne do 2-6 hodín po podaní.
distribúcia
Koncentrácia amitriptylínu v krvnej plazme rôznych pacientov sa výrazne líši.
Biologická dostupnosť amitriptylínu je približne 50%. Amitriptylín sa do veľkej miery (95%) viaže na plazmatické proteíny. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (TCmax) po perorálnom podaní je 4 hodiny a rovnovážna koncentrácia je asi týždeň po začiatku liečby. Distribučný objem je približne 1085 l / kg. Amitriptylín aj nortriptylín prechádzajú placentou a vylučujú sa do materského mlieka..
metabolizmus
Amitriptylín je metabolizovaný v pečeni a je významne (asi 50%) metabolizovaný pri prvom prechode pečeňou. Súčasne amitriptylín podlieha N-demetylácii cytochrómom P450 za vzniku aktívneho metabolitu - nortriptylínu. Amitriptylín aj nortriptylín sú tiež hydroxylované v pečeni. Aktívne sú aj nitroxy a 10-hydroxymetabolit amitriptylín a 10-hydroxynortriptylín. Amitriptylín aj nortriptylín sú konjugované s kyselinou glukurónovou a tieto konjugáty sú neaktívne..
Hlavným faktorom určujúcim renálny klírens, a teda aj koncentráciu v krvnej plazme, je rýchlosť hydroxylácie. U malej časti ľudí sa pozoruje geneticky stanovená oneskorená hydroxylácia. U pacientov s poškodenou funkciou pečene je polčas amitriptylínu a nortriptylínu v krvnej plazme predĺžený.
chov
Polčas (T1 / 2) z krvnej plazmy je 9-46 hodín pre amitriptylín a 18-95 hodín pre nortriptylín.
Amitriptylín sa vylučuje hlavne obličkami a črevom vo forme metabolitov. Len malá časť akceptovanej dávky amitriptylínu sa vylučuje obličkami v nezmenenej podobe. U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa vylučovanie metabolitov amitriptylínu a nortriptylínu spomaľuje, hoci metabolizmus ako taký sa nemení. Vďaka svojej asociácii s krvnými proteínmi sa amitriptylín neodstráni z krvnej plazmy dialýzou..

Indikácie pre použitie

Endogénna depresia a iné depresívne poruchy.

kontraindikácie

- Precitlivenosť na zložky lieku;
- používať spolu s inhibítormi MAO a 2 týždne pred začiatkom liečby;
- infarkt myokardu (vrátane nedávno prevedeného);
- akútna intoxikácia alkoholom;
- akútne delírium;
- akútna intoxikácia liekmi na spanie, analgetikami a psychotropnými látkami;
- glaukóm s uzavretým uhlom;
- arytmie;
- poruchy atrioventrikulárneho a intraventrikulárneho vedenia;
- obdobie laktácie;
- intolerancia laktózy, nedostatok laktázy a malabsorpcia glukózy-galaktózy;
- zadržiavanie hyperplázie prostaty močom,
- hypokaliémia, bradykardia, vrodený syndróm predĺženej QT, ako aj súčasné použitie s liekmi, ktoré vedie k predĺženiu QT intervalu;
- pylorická stenóza, paralytická obštrukcia čreva;
- deti do 18 rokov.

opatrne

Ochorenia kardiovaskulárneho systému (angina pectoris, arteriálna hypertenzia), krvné choroby, zvýšený vnútroočný tlak, glaukóm s uzavretým uhlom, plochá predná komora oka a ostrý uhol oka, retencia moču, hyperplázia prostaty, pacienti s kŕčovými stavmi, hypotenzia močového mechúra, hypertyreóza, bipolárna porucha, schizofrénia, epilepsia (amitriptylín znižuje prah záchvatov), ​​zhoršená funkcia pečene alebo obličiek, chronický alkoholizmus, súčasné použitie s antipsychotikami a pomocou novorodencov, vek.
Ak máte niektorú z uvedených chorôb, pred užitím lieku sa poraďte so svojím lekárom.

Používajte počas tehotenstva a počas dojčenia

tehotenstvo
Štúdie na zvieratách preukázali vedľajšie účinky v dávkach niekoľkokrát vyšších ako je štandardná dávka u ľudí..
Klinické skúsenosti s amitriptylínom počas tehotenstva sú obmedzené..
Bezpečnosť amitriptylínu počas tehotenstva nebola stanovená.
Amitriptylín sa neodporúča počas tehotenstva, najmä v prvom a treťom trimestri, pokiaľ zamýšľaný prínos pre matku neprevýši potenciálne riziko pre plod..
Ak je liek používaný tehotnými ženami, je potrebné upozorniť na vysoké riziko takéhoto príjmu pre plod, najmä v III. Trimestri gravidity. Použitie vysokých dávok tricyklických antidepresív v treťom trimestri gravidity môže viesť k neurologickým poruchám u novorodencov..
Boli hlásené prípady ospalosti u novorodencov, ktorých matky počas tehotenstva používali nortriptylín (metabolit amitriptylínu), vyskytli sa prípady retencie moču..
dojčenie
Ak sa používa amitriptylín, dojčenie sa musí prerušiť. Amitriptylín prechádza do materského mlieka. Pomer koncentrácie materského mlieka / plazmy u dojčeného dieťaťa je 0,4 - 1,5. Môžu sa vyskytnúť nežiaduce reakcie..

Dávkovanie a spôsob podávania

Priraďte dovnútra bez žuvania (ihneď po jedle).
dospelí.
Počiatočná denná dávka je 25 - 50 mg, rozdelená do dvoch dávok alebo ako jedna dávka pred spaním. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže postupne zvyšovať na 200 mg.
Všeobecná liečba zvyčajne 6 mesiacov alebo viac, aby sa zabránilo recidíve.
Starší ľudia
Starší ľudia sú citlivejší na m-anticholinergické nežiaduce účinky amitriptylínu. Preto je pre nich odporúčaná počiatočná dávka 25-30 mg / deň., Zvyčajne 1krát denne (v noci). Ďalšie zvyšovanie dávky sa má vykonávať postupne každý druhý deň a podľa potreby by sa mali dosahovať dávky 50 - 100 mg / deň, až kým sa nedosiahne odozva (účinok). Pred predpísaním druhého liečebného cyklu je potrebné vykonať ďalšie vyšetrenie.
Porucha funkcie obličiek
V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa liek môže používať v obvyklej dávke..
Porucha funkcie pečene
U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa má dávka amitriptylínu znížiť.
Trvanie liečby
Antidepresívny účinok sa zvyčajne objaví po 2-4 týždňoch.
Antidepresívna liečba je symptomatická, a preto by mala byť dostatočne dlhá, zvyčajne 6 mesiacov alebo viac, aby sa zabránilo opakovaniu depresie..
Zrušiť
Liečba by sa mala prerušiť postupne, aby sa zabránilo rozvoju „abstinenčného“ syndrómu, ako sú bolesti hlavy, poruchy spánku, podráždenosť a všeobecné zlé zdravie. Tieto príznaky nie sú znakom drogovej závislosti..

Vedľajší účinok

Viac ako 50% pacientov užívajúcich liek Amitriptylín Nycomed môže mať jednu alebo viac z nasledujúcich nežiaducich reakcií. Amitriptylín môže spôsobovať vedľajšie účinky podobné tým, ktoré spôsobujú iné tricyklické antidepresíva.
Niektoré z nižšie uvedených nežiaducich reakcií, ako sú bolesti hlavy, chvenie, znížená miera pozornosti, zápcha a znížená sexuálna motivácia, môžu byť tiež príznakmi depresie a zvyčajne s menšou depresiou vymiznú..
Výskyt vedľajších účinkov je označený ako: veľmi často (> 1/10); často (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, z kardiovaskulárneho systému:
Veľmi často: palpitácie a tachykardia, ortostatická hypotenzia.
Často: arytmia (vrátane porúch vodivosti, predĺženia QT intervalu), hypotenzie, AV blok, vodivý blok na nohách zväzku jeho.
Zriedkavo: zvýšený krvný tlak.
Zriedkavo: infarkt myokardu.
Z nervového systému:
Veľmi často: sedatívny účinok (letargia, ospalosť), tras, závraty, bolesti hlavy.
Často: znížené rozpätie pozornosti, narušenie chuti, parestézia, extrapyramidálne príznaky: ataxia, akatízia, parkinsonizmus, dystonické reakcie, tardívna dyskinéza, retardácia reči.
Zriedka: kŕče.
Z močového systému:
Často: zadržiavanie moču.
Na strane kože:
Veľmi často: hyperhidróza.
Zriedka: vyrážka, vaskulitída kože, žihľavka.
Zriedkavo: fotocitlivosť, alopécia.
Z zmyslov:
Veľmi často: znížená ostrosť zraku, zhoršené ubytovanie (počas liečby môžu byť potrebné okuliare na čítanie).
Často: mydriáza.
Zriedkavo: tinitus, zvýšený vnútroočný tlak.
Zriedkavo: strata schopnosti ubytovania, zhoršenie glaukómu s úzkym uhlom.
Duševná porucha:
Veľmi často: zmätenosť (zmätenosť u starších pacientov sa vyznačuje úzkosťou, poruchami spánku, ťažkosťami so zapamätaním, psychomotorickým nepokojom, narušenými myšlienkami, delírium), dezorientáciou.
Často: znížená miera pozornosti.
Zriedka: kognitívne poškodenie, manický syndróm, hypománia, mánia, strach, úzkosť, nespavosť, nočné mory.
Zriedkavo: agresivita, delírium (u dospelých), halucinácie (u pacientov so schizofréniou)..
Veľmi zriedkavé: samovražedné myšlienky, samovražedné správanie.
Z hemopoetických orgánov:
Zriedkavo: inhibícia funkcie kostnej drene, agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia.
Z tráviaceho ústrojenstva
Veľmi často: sucho v ústach, zápcha, nevoľnosť.
Často: recesia ďasien, zápal úst, zubný kaz, pocit pálenia v ústach.
Menej časté: hnačka, vracanie, opuch jazyka.
Zriedkavo: paralytická črevná obštrukcia, opuch príušnej žľazy, cholestatická žltačka, zhoršená funkcia pečene, hepatitída.
Časté poruchy:
Často: slabosť.
Zriedka: opuch tváre.
Zriedkavo: horúčka.
Z hľadiska metabolizmu:
Veľmi často: zvýšená telesná hmotnosť zvýšila chuť do jedla.
Zriedkavo: znížená chuť do jedla.
Veľmi zriedkavé: syndróm nedostatočnej sekrécie antidiuretického hormónu.
Z reprodukčného systému:
Veľmi často: oslabenie alebo zvýšenie sexuálnej motivácie.
Často: u mužov - impotencia, erektilná dysfunkcia.
Zriedkavo: u mužov - oneskorená ejakulácia, gynekomastia; u žien - galaktorea, oneskorený orgazmus, strata schopnosti dosiahnuť orgazmus.
Laboratórne ukazovatele:
Často: zmena EKG, predĺženie QT intervalu, rozšírenie QRS komplexu.
Zriedkavo: abnormálne testy funkcie pečene, zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy, transaminázy.
Zrušovacie účinky
Náhle prerušenie liečby po dlhodobom používaní môže spôsobiť nevoľnosť, bolesti hlavy a nevoľnosť.
Postupné vysadenie lieku bolo spojené s prechodnými symptómami, ako je podráždenie, nepokoj a poruchy snov a spánku počas prvých dvoch týždňov znižovania dávky..
Zriedkavo sa jednotlivé prípady manického stavu alebo hypománie vyskytli do 2 až 7 dní po ukončení dlhodobej liečby tricyklickými antidepresívami..

predávkovať

príznaky
Príznaky predávkovania amitrschgilínom sa môžu objaviť pomaly alebo náhle. V prvých dvoch hodinách sa pozoruje ospalosť alebo psychomotorická nepokoj, halucinácie a príznaky spojené s anticholinergickým účinkom lieku: mydriáza, tachykardia, retencia moču, suché sliznice, oslabená črevná motilita, kŕče a horúčka. V budúcnosti je možná prudká inhibícia funkcií centrálneho nervového systému, narušené vedomie, progresia do kómy a respiračné zlyhanie..
Srdcové príznaky: arytmia (komorová tachyarytmia, flutter a komorová fibrilácia). Charakteristickými zmenami na EKG sú predĺženie intervalu PR, rozšírenie komplexu QRS, predĺženie intervalu QT, vyrovnanie alebo inverzia vlny T, depresia segmentu ST a rôzne stupne blokády intrakardiálneho vedenia, ktoré môžu spôsobiť srdcové zastavenie. Môže sa vyvinúť srdcové zlyhanie, arteriálna hypotenzia, kardiogénny šok, metabolická acidóza a hypokaliémia, zmätenosť, úzkostné vzrušenie, halucinácie a ataxia..
Vplyv na centrálny nervový systém (CNS): inhibícia funkcií centrálneho nervového systému, ťažká ospalosť, kŕče, kóma.
Účinky na dýchací systém: zlyhanie dýchacích ciest.
Vplyv na mentálnu sféru: psychomotorická agitácia, halucinácie.
Účinok na cievny systém: hypotenzia.
M-anticholinergické účinky: sucho v ústach, narušené ubytovanie, zadržiavanie moču, svalové kŕče.
liečba:
Liečba - symptomatická a podporná.
Prerušenie liečby amitriptylínom, výplach žalúdka, aj keď už nejaký čas uplynul po užití lieku, pričom sa uhlie aktivovalo. Aj v zdanlivo nekomplikovaných prípadoch musíte pacienta starostlivo sledovať. Je potrebné kontrolovať hladinu vedomia, srdcový rytmus, krvný tlak a rýchlosť dýchania. Hladinu elektrolytov a plynov v krvi často kontrolujte. Aby sa zabránilo zastaveniu dýchania, je potrebné zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest a mechanické vetranie. Monitorovanie EKG by malo pokračovať 3 až 5 dní. S expanziou komplexu QRS, srdcovým zlyhaním a komorovými arytmiami môže byť efektívny posun pH krvi na alkalickú stranu (podanie roztoku hydrogenuhličitanu sodného alebo hyperventilácia) pri rýchlom podaní hypertonického roztoku chloridu sodného (100-200 mmol Na +). Pri komorových arytmiách je možné intravenózne používať tradičné antiarytmiká, napríklad 50 - 100 mg lidokaínu (1-1,5 mg / kg) s ďalšou infúziou rýchlosťou 1-3 mg / min..
Ak je to potrebné, použite kardioverziu a defibriláciu.
Obehová nedostatočnosť je korigovaná pomocou roztokov nahrádzajúcich plazmu av závažných prípadoch sa infúzia dobutamínu (spočiatku 2 - 3 μg / kg / min. S ďalším zvýšením dávky v závislosti od účinku)..
Diazepam môže zastaviť vzrušenie a kŕče.
Pri metabolickej acidóze by sa mala začať štandardná liečba..
Dialýza je neúčinná, pretože nízka koncentrácia amitriptylínu v krvi.
Reakcie z predávkovania sa u rôznych pacientov významne líšia.
U dospelých sa pri užívaní amitriptylínu v dávke viac ako 500 mg s dávkou približne 1 000 mg vyvinie mierna alebo závažná intoxikácia so smrteľným následkom..

Interakcia s inými liekmi

Amitriptylín zosilňuje útlm CNS nasledujúcimi liekmi: antipsychotiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, centrálne a narkotické analgetiká, všeobecné anestetiká a alkohol..
Tricyklické antidepresíva, vrátane amitriptylínu, sú metabolizované izoenzýmom CYP2D6 cytochrómu P450 v pečeni. Tento izoenzým u ľudí má niekoľko izoforiem..
Izoenzým CYP2D6 môže byť inhibovaný rôznymi psychotropnými liečivami, napríklad antipsychotikami, inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (s výnimkou citalopramu, veľmi slabého inhibítora), β-adrenergnými blokátormi a antiarytmikami najnovšej generácie (prokaínamid, fenytoín, propafenón, esmolol) amiodarón.
Tieto lieky môžu inhibovať metabolizmus tricyklických antidepresív a významne zvyšovať ich koncentráciu v krvnej plazme. Okrem toho sa na metabolizme amitriptylínu podieľajú izoenzýmy CYP2C19 a CYP3A..
Kontraindikované kombinácie:
Použitie amitriptylínu v spojení s inhibítormi MAO je kontraindikované z dôvodu rizika vzniku serotonínového syndrómu vrátane myoklónu, kŕčov počas excitácie, delírium a komu.
Použitie amitriptylínu sa môže začať 2 týždne po vysadení ireverzibilného neselektívneho inhibítora MAO a jeden deň po vysadení reverzibilného inhibítora moklobemidu..
Použitie inhibítorov MAO sa môže začať 2 týždne po vysadení amitriptylínu. V každom prípade sa má inhibítor MAO aj amitriptylín začať s malými dávkami a postupne ich zvyšovať v závislosti od účinku.
Neodporúčané kombinácie
Sympatomimetiká: amitriptylín zvyšuje účinok adrenalínu, efedrínu, izoprenalínu, norepinefrínu, dopamínu a fenylefedrínu na kardiovaskulárny systém, ktorý sa používa napríklad na lokálnu alebo celkovú anestéziu alebo ako kvapky do nosa..
Adrenergické blokátory: pri súčasnom použití amitriptylínu s klonidínom a metyldopou sa môže oslabiť hypotenzný účinok týchto látok..
M-anticholinergiká: amitriptylín môže zosilňovať účinky týchto liekov (napr. Deriváty fenotiazínu, antiparkinsoniká, blokátory)
H1-histamínové receptory, atropín, biperidén) na orgánoch videnia, centrálnom nervovom systéme, črevách a močovom mechúre.
Súbežnému použitiu týchto liekov sa treba vyhnúť z dôvodu rizika rozvoja, vrátane obštrukcie čriev a silného zvýšenia telesnej teploty..
Lieky, ktoré môžu predĺžiť QT interval, vrátane antiarytmických liekov (napr. Chinidínu), blokátorov H1-histamínových receptorov (napr. Terfenadín), niektorých antipsychotík (najmä pimozidu a sertindolu), anestetík (izofluranu, droperidolu), hydrátu chlóru a sotalolu. Ak sa tieto lieky používajú spolu s amitriptylínom, môžu zvyšovať riziko komorových arytmií..
Antimykotiká, ako napríklad flukonazol a terbinafín, zvyšujú koncentráciu amitriptylínu v krvnom sére a zvyšujú toxicitu s ním spojenú. Možné prípady mdloby a komorovej fibrilácie a flutteru.
Soli lítia (uhličitan lítny)
Lítne soli interagujú s amitriptylínom neznámym mechanizmom; táto interakcia môže zvýšiť toxicitu lítia: tras, tonicko-klonické záchvaty, problémy so zapamätaním, nesprávne myslenie, halucinácie, malígny antipsychotický syndróm.
Kombinácie, ktoré si vyžadujú opatrnosť
Depresíva CNS: amitriptylín môže zosilňovať inhibíciu funkcií centrálneho nervového systému spôsobenú inými psychosupresívami, ako sú alkohol, prášky na spanie, sedatíva a silné analgetiká..
Barbituráty a iné induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov - induktory enzýmov, napríklad rifampicín a karbamazepín, môžu zvýšiť metabolizmus amitriptylínu a znížiť jeho koncentráciu v krvnej plazme so zodpovedajúcim oslabením antidepresívneho účinku..
Cimetidín, metylfenidát a „pomalé“ blokátory vápnikových kanálov zvyšujú koncentráciu amitriptylínu v krvnej plazme, čo môže byť sprevádzané zvýšenou toxicitou.
Amitriptylín a antipsychotiká sa môžu vzájomne inhibovať v látkovej výmene. To môže viesť k zníženiu prahu záchvatov ak rozvoju záchvatov. Pri kombinovanom podaní môže byť potrebná úprava dávky týchto liekov..
Je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu amitriptylínu, antipsychotík a tabliet na spanie (droperidol). Pri spoločnom použití je potrebná zvýšená opatrnosť..
Sukralfát oslabuje absorpciu amitriptylínu a môže oslabiť antidepresívny účinok.
Pri súčasnom použití kyseliny valproovej sa zníži klírens amitriptylínu z krvnej plazmy, čo môže viesť k zvýšeniu koncentrácie amitriptylínu a jeho metabolitu, nortriptylínu. Pri kombinovanom použití amitriptylínu a kyseliny valproovej sa majú monitorovať sérové ​​koncentrácie amitriptylínu a nortriptylínu. Môže byť potrebné zníženie dávky amitriptylínu..
Pri použití amitriptylínu spolu s fenytoínom je inhibovaný jeho metabolizmus a zvyšuje sa riziko jeho toxického účinku (ataxia, hyperreflexia, nystagmus, tremor). Na začiatku použitia amitriptylínu u pacientov, ktorí dostávajú fenytoín, sa má jeho koncentrácia v krvnej plazme sledovať kvôli zvýšenému riziku inhibície jeho metabolizmu. Súčasne sa má sledovať terapeutický účinok amitriptylínu, pretože môže byť potrebné zvýšenie jeho dávky..
Prípravky Hypericum perforatum znižujú AUC0-12 hodín a maximálnu koncentráciu amitriptylínu v krvnej plazme asi o 20% v dôsledku aktivácie pečeňového metabolizmu amitriptylínu izoenzýmom CYP3A4..
Táto kombinácia sa môže použiť s úpravou dávky amitriptylínu v závislosti od výsledkov merania jeho koncentrácie v krvnej plazme.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby je nevyhnutná kontrola krvného tlaku (BP) (u pacientov s nízkym alebo labilným krvným tlakom sa môže ešte viac znížiť).
Pri náhlom pohybe do vertikálnej polohy z polohy ležania alebo sedenia je potrebná opatrnosť.
Epidemiologické štúdie, ktoré sa uskutočňovali hlavne u pacientov vo veku 50 a viac rokov, naznačujú zvýšené riziko zlomenín kostí pri použití selektívnych inhibítorov vychytávania serotonínu a tricyklických antidepresív. Mechanizmus účinku, ktorý zvyšuje toto riziko, nie je známy..
Počas liečebného obdobia sa v niektorých prípadoch môže vyvinúť agranulocytóza alebo hypokalémia, v súvislosti s tým sa odporúča kontrola periférnej krvi, najmä so zvýšením telesnej teploty, rozvojom príznakov podobných chrípke a angíny; pri dlhodobej liečbe - monitorovanie funkcií kardiovaskulárneho systému (CVS) a pečene. U starších pacientov a pacientov s ochorením CCC by sa mal monitorovať srdcový rytmus, krvný tlak, elektrokardiogram (EKG). Na EKG je možný výskyt klinicky nevýznamných zmien (vyhladenie vlny T, depresia segmentu S-T, rozšírenie komplexu QRS)..
Pri používaní amitriptylínu u pacientov, ktorí dostávajú inhibítory alebo induktory cytochrómu P450 ZA4, sa musí postupovať opatrne.
Počas liečebného obdobia sa v niektorých prípadoch môže vyvinúť mydriáza, tachykardia, retencia moču, suché sliznice, znížená motorická funkcia čreva.
Kŕče, horúčka sú možné. V budúcnosti je možná prudká inhibícia funkcií centrálneho nervového systému, narušené vedomie, progresia do kómy a respiračné zlyhanie..
Počas liečby by sa malo vylúčiť používanie nápojov obsahujúcich alkohol.
Amitriptylín sa má vysadiť postupne, pretože pri náhlom ukončení podávania po dlhodobej liečbe, najmä pri vysokých dávkach, je možné vyvinúť syndróm „vysadenia“..
V dôsledku m-anticholinergického pôsobenia amitriptylínu je možné zvýšenie vnútroočného tlaku, ako aj zníženie slzenia a relatívneho zvýšenia množstva hlienu v slznej tekutine, čo môže viesť k poškodeniu epitelu rohovky u pacientov, ktorí používajú kontaktné šošovky..
Je opísaný prípad fatálnej arytmie, ktorá sa vyskytla 56 hodín po predávkovaní amitriptylínom..
U samovražedných pacientov riziko samovraždy pretrváva počas liečby až do výrazného zlepšenia depresívnych symptómov.
Pretože účinok amitriptylínu sa vyskytuje po 2 až 4 týždňoch, samovražední pacienti vyžadujú starostlivé sledovanie, až kým sa stav nezlepší..
Pacienti, ktorí v minulosti mali samovražedné javy alebo prejavili samovražedné myšlienky, alebo ktorí sa pokúsili o samovraždu pred liečbou alebo počas liečby, vyžadujú neustály lekársky dohľad. Skladovanie a distribúciu liekov by mali vykonávať oprávnené osoby.
Amitriptylín (podobne ako iné antidepresíva) môže sám zvýšiť frekvenciu samovrážd u ľudí mladších ako 24 rokov, a preto pri predpisovaní amitriptylínu u mladých ľudí (mladších ako 24 rokov) by malo korelovať riziko samovraždy a výhody ich používania..
U pacientov s maniodepresívnym syndrómom môže liečba amitriptylínom vyvolať manickú fázu. Ak sa objavia manické príznaky, amitriptylín sa má vysadiť..
U pacientov, ktorí dostávajú tri / tetracyklické antidepresíva, lokálne a celkové anestetiká, môže byť zvýšené riziko vzniku arytmií a poklesu krvného tlaku..
Ak je to možné, amitriptylín sa má pred chirurgickým zákrokom prerušiť. V prípade núdzového chirurgického zákroku by mal byť anestetik informovaný o užívaní amitriptylínu.
Amitriptylín Nycomed môže ovplyvniť účinok inzulínu a zmeny koncentrácie glukózy po jedle. To si môže vyžadovať úpravu hypoglykemickej liečby u pacientov s diabetes mellitus..
Depresia môže tiež ovplyvniť metabolizmus glukózy..
Súčasné použitie iných m-anticholinergík môže zvýšiť m-anticholinergný účinok amitriptylínu..
O užívaní amitriptylínu majú pacienti informovať svojho zubného lekára. Sucho v ústach môže viesť k zmene sliznice ústnej dutiny, zápalu, páleniu a zubnému kazu..
Odporúča sa, aby ste sa pravidelne podrobovali vyšetreniu u svojho zubného lekára..

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a pohybovať sa

Počas liečby amitriptylínom sa neodporúča viesť vozidlá a pohybovať sa stroje.

Uvoľňovací formulár

10 mg a 25 mg filmom obalené tablety.
50 tabliet vo fľaši z tmavého skla, ktoré sú zakončené skrutkovacím uzáverom vyrobeným z polypropylénu, pod ktorým je pripevnené tesnenie s krúžkom na odtrhnutie, ktoré zabezpečuje kontrolu prvého otvoru.
Jedna fľaša spolu s návodom na použitie je vložená do kartónovej škatule.

Podmienky skladovania

Pri teplote 15 až 25 ° C.
Držte mimo dosahu detí.

Skladovateľnosť

5 rokov.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.